Hva er omeprazol? Alt du trenger å vite

Hva er omeprazol? Lær mer om dette representative stoffet i gruppen av legemidler som kalles protonpumpehemmere som brukes til mageproblemer.

Omeprazol er det representative stoffet i gruppen medikamenter kalt protonpumpehemmere. Disse brukes til mageproblemer som surhet og gastritt, blant andre.

Vi skal forklare følgende aspekter som henviser til omeprazol:

• Virkningsmekanismen
• Farmakokinetikk
• Metabolisme
• Uønskede bivirkninger
• Interaksjoner
• Indikasjoner

Hvordan omeprazol fungerer

Magen har en sur pH-verdi. Dette er på grunn av HCl som produseres av parietalceller som finnes i mageslimhinnen.

Faktisk er magens sure pH-verdi avgjørende for fordøyelsen av mat for å:

• Bryte ned proteiner på riktig måte.
• Aktivere pepsinet til peptid slik at det kan produsere proteolyse, eller rupturen av peptidbindingene av proteinene.
• Forhindre bakterielle infeksjoner siden bakteriene vanligvis ikke overlever surheten.

I tillegg kan en overskytende sekresjon av magesyre forårsake skade på mage-tarmkanalens slimhinne. Dette produserer hovedsakelig magesår og duodenalsår.

Faser av sur sekresjon

Sekresjonen av magesyre finner sted i forskjellige trinn:

1. Segregering av ionene H + og Cl- separat i parietalceller
2. Deres kombinasjon for å danne HCl i canaliculi
3. Segregering av syre også fra canaliculus for å fore magen

Protonpumpehemmere, som omeprazol, virker i det siste trinnet i syreproduksjonen, irreversibel hemmer ATPH + / K-, en pH-avhengig binding med en maksimal pH <6. Denne inhiberingen skjer gjennom dannelsen av den kovalente bindingen S-S mellom sulfamid og en cysteinrest som er tilgjengelig for protonpumper. Dette kobler sammen restene Cys-813 og Ces-892.

Omeprazol, som ligner på andre protonpumpehemmere, administreres i sin nøytrale form, som er inaktiv. Dessuten er den i sin nøytrale form lipofil. Dette betyr at den er uoppløselig i vann og er i stand til å krysse den cellulære membranen enkelt uten problemer.

Siden disse cellene har en sur pH, forvandler de omeprazolen fra sin nøytrale form til sin aktive protonform. Dette gjør det i stand til å fullføre virkemekanismen og irreversibelt binde den til protonpumpen og blokkere dens handling.

• Det er labilt i syre slik at de orale preparatene er utstyrt med et enterisk dekke
• Bindingen av de plasmatiske proteinene øker. Mer enn 95%, noe som øker dets evne til interaksjon med andre legemidler, siden det kan oppstå et skifte i doseringen
• Dessuten blir det vanligvis fullstendig absorbert av tynntarmen i løpet av 3-6 timer
• Den orale biotilgjengeligheten er ca. 35%, og kan øke opptil 60% ved gjentatt administrasjon en gang daglig
• Dens distribusjonsvolum varierer fra 0,3 l/Kg

Metabolisme

Omeprazol lider av hepatisk metabolisme gjennom CYP 45o-systemet. Så hovedparten av metabolismen vår er avhengig av det spesifikke isoenzymet CYP2C19.

Videre utskiller flertallet av dosene som administreres oralt inaktive metabolitter gjennom urinen og resten gjennom avføring hovedsakelig fra gallesekresjon.

Uønskede bivirkninger

Du må huske på at omeprozal kan presentere en rekke uønskede bivirkninger, men ikke så mange på grunn av selektiviteten i virkningen, noe som må huskes hvis dette legemidlet brukes. Blant dem er:

• Langvarige behandlinger kan gi alvorlig hypomagnesemi
• Øker risikoen for å brekke bein
• Endringer i hud som kløe og utslett
• Gastrointestinale endringer som diaré, forstoppelse, magesmerter, kvalme eller oppkast

• Perifer nevropati
• Hypersensibilitet
• Hemolytisk anemi
• Reduksjon i absorpsjon av vitamin B12, slik at det kan øke risikoen for å lide av megaloblastisk anemi
• Fare for subakutt kutan lupus erythematosus (lupus)
• Økning i nivåene av kromogranin A, proteinet som også har vist seg å være høyt i visse typer kreft

Interaksjoner

Omeprazol interagerer med nok medikamenter som, når de administreres samtidig, reduserer eller øker virkningen.

Det kan redusere handlingen av:

• Clopidrogerel
• Antimykotika
• Fenytoin
• Mykofenolsyre
• Andre

Det kan øke handlingen av:

• Metotreksat
• Amfetamin
• Benzodiazepiner
• Carvedilol
• Citalopram
• Escitalopram
• Ciklosporin
• Warfarin
• Andre

Til syvende og sist kan det også samhandle med mange medikamenter. Så hvis du tar omeprazol med annen medisinering, kontakt legen din for å unngå komplikasjoner.

Indikasjoner

Brukes for:

• Magesår
• Duodenalsår
• Øsofagitt forårsaket av refluks (sure oppstøt)
• Zollinger-Ellison syndrom
• Gastritt
• Funksjonell dyspepsi