Hva brukes opioid-medisiner til?

Opioider er en legemiddeltype som brukes for å lindre smerter. De kan brytes ned i forskjellige kategorier, noe vi vil ta en titt på i dagens artikkel.

Vurdert og godkjent av bioteknologen Alejandro Duarte.

Skrevet av Equipo Editorial

Siste oppdatering: 03 januar, 2023

Å prøve å berolige smerte har vært en av de mest konstante søkene til menneskeheten. Akkurat som mange andre medisiner, er opioid-medisiner medisiner som kan gi smertelindring.

I denne artikkelen skal vi ta en nærmere titt på hvordan disse medisinene fungerer.

Klassifiseringen av opioid-medisiner

Opioider grupperes avhengig av deres naturlige måte å koble seg til reseptorer på. De kan være:

• Rene agonister
• Blandede agonist-antagonister.
• Partielle agonister
• Rene antagonister

Rene agonister

Opioid-medisiner som er rene agonister binder seg direkte til type µ-reseptorer. Takket være denne interaksjonen, utløser de effektene til smertestillende midler, eufori, hypoventilasjon, forstoppelse, kvalme, oppkast og urinretensjon.

På grunn av alle de ulike bivirkningene som må dukke opp for å aktivere disse reseptorene, er det ikke så vanlig å lindre smerte med disse medisinene.

For eksempel er morfin et rent agonist-prototype-opioid. Jo høyere dose av dette stoffet, jo større er den smertestillende effekten. Det forårsaker imidlertid også mange uheldige bivirkninger.

I tillegg er heroin også et kraftig smertestillende middel. På grunn av det er så avhengighetsskapende, er det imidlertid ikke lovlig å bruke det i de fleste land.

Kort sagt, er rene agonister opioid-medisiner som oppfører seg som agonister og forårsaker mye aktivitet. De brukes i hovedsak for å behandle visse typer smerter, slik som de som dukker opp:

• Etter operasjoner.
• Ved alvorlig kronisk smerte som er motstandsdyktig mot andre smertestillende midler.
• Kreft.
• Forbigående smerte med sterk intensitet.
• Smerter knyttet til hjerteinfarkt.

Opioid-medisiner: Blandede agonist-antagonister

Denne gruppen med opioid-medisiner er ikke spesifikk, noe som betyr at de kan handle delvis som agonister og delvis som antagonister.

Aktivering av κ-reseptorer forårsaker også smertestillende reaksjoner. De er imidlertid mildere enn ved aktiveringen av µ-reseptorer. I dette tilfellet oppnår man en smertestillende effekt med medisinen gjennom aktiviteten til begge mottakerne.

De effektene som disse medikamentene forårsaker, inkluderer ikke hypoventilasjon. De kan imidlertid forårsake en rekke uønskede bivirkninger, som hallusinasjoner, angst og oppkast, blant andre.

De kan også føre til avhengighet, men dette er ikke knyttet til rene agonist-medikamenter fra µ-reseptorer.

I denne gruppen kan vi finne pentazocin, som gir en moderat smertestillende effekt som er tre ganger mindre potent enn morfin og nalbufin, blant annet.

Alt i alt er hovedbruksområdet til disse medisinene å behandle moderat til alvorlig smerte.

Partielle agonister

Partiell agonist-medisiner viser en tilknytning til opioidreseptorer med en egen aktivitet som er lavere enn aktiviteten til rene agonister. Dette er grunnen til at en av de sistnevnte også kan oppføre seg som antagonister.

Et eksempel på denne gruppen er buprenorfin, som har en smertestillende styrke som er 20 til 30 ganger sterkere enn morfin. Det samhandler som flere typer reseptorer, noe som gjør denne effekten langsommere når man utvikler en avhengighet.

Følgende er hovedbruksområdene til opioider som fungerer som partielle agonister:

• Moderat eller alvorlig smertebehandling.
• Smertestillende før eller etter operasjoner.
• Behandling av andre opiat-avhengigheter, som heroinavhengighet.

Opioid-medisiner: Rene antagonister

Disse stoffene er opiater som viser en tilhørighet til opioidmottakere, men som har en mangel på egen aktivitet. I tillegg strekker deres tilhørighet seg til de tre hovedtypene av opioidmottakere.

I denne gruppen kan du finne naloxon. Det brukes hovedsakelig i akutt medisinsk behandling for å reversere effektene av en opioidoverdose som kan sette pasientens liv i fare.

Naloxon kan også brukes etter en operasjon for å reversere effektene til opioider som gis under operasjonen. En annen måte opioider brukes på er at de injiseres hos nyfødte for å redusere effekten av opioidene som den gravide moren fikk før fødselen.