Hva brukes medisinen levodopa mot?

Levodopa tilhører medisinfamilien av antiparkinsonmidler. Den utøver handlingen sin i sentralnervesystemet ved å bli til dopamin i hjernen.

Levodopa er hovedbehandlingen mot Parkinsons sykdom. Leger foreskriver det imidlertid ofte i kombinasjon med andre dopa-dekarboksylasehemmende medisiner som karbidopa og benserazid.

Først og fremst tilhører levodopa medisinfamilien av antiparkinsonmidler. Den utøver handlingen sin i sentralnervesystemet ved å bli til dopamin i hjernen.

Den første personen som assosierte Parkinsons sykdom med et dopaminunderskudd var biokjemikeren Oleh Hornykiewicz. Han undersøkte obduksjonene av mennesker som døde fra Parkinsons og antydet at det var et forhold. Senere begynte Oleh å behandle pasienter med en racemisk blanding av DOPA. Resultatene var positive.

Ikke lenge etterpå viste Curt Porter, en annen forsker, at L-DOPA-stereoisomeren var den aktive. Dermed betydde dette funnet at bare halvparten av dosen var effektiv.

Senere begynte de å syntetisere forskjellige molekyler, som benserazid og carbidopa. Disse forbedret resultatene av behandlingen. Ved å bruke dem, reduserte de også mengden som trengs for å oppnå ønsket effekt.

Kjennetegn på Parkinsons sykdom

Parkinsons er en sykdom i sentralnervesystemet som er forårsaket av et underskudd av dopamin, en nevrotransmitter i strierte nevroner. Det oppstår på grunn av døden av nigrostriatale nevroner. Opprinnelsen til denne sykdommen er multifaktoriell og det er en høy forekomst i befolkningen generelt.

Den eldre befolkningen er den mest berørte gruppen. Imidlertid rammer det bare rundt 2 % av de over 65 år. Likevel kan det også vises hos unge mennesker.

Skjelvinger er det vanligste symptomet på Parkinsons, og det er til stede hos over 60 % av personer som blir diagnostisert med denne sykdommen. Imidlertid kan det være andre motoriske symptomer som:

• Stivhet
• Trege bevegelser (dette kalles bradykinesi)
• Endringer i posturale reflekser og fall

Andre symptomer som kan vises ved sykdomsforløpet er:

• Demens og tap av hukommelse
• Hallusinasjoner
• Depresjon
• Dysfagi
• Muskelsmerte
• Nevropatiske smerter

Videre vet vi at det er en kobling mellom denne sykdommen og en økning i alfa-synuklein-proteinet. Det er også en forbindelse mellom sistnevnte og Alzheimers. Således er den terapeutiske strategien som er under utredning å administrere hemmere av alfa-synuklein-aggregering eller immunisering for disse proteinderivatene. Det er også en studie med Nilotinib som undersøker denne typen terapi.

Generelle egenskaper ved levodopa

Parkinsons medikamentterapi består i å prøve å øke dopaminnivået ved å virke direkte på reseptorene. Det hemmer enten nedbrytningen av nevrotransmitteren eller LAAD, som er enzymet som omdanner DOPA til dopamin.

På denne måten kan du lure på hvorfor dopamin ikke administreres direkte til en pasient. Problemet er dets høye gjenopptak og metabolisering fordi det forhindrer absorpsjon. Dessuten er dopamin et vannløselig molekyl. Derfor er det ikke i stand til å krysse blod-hjerne-barrieren som beskytter hjernen.

Av alle disse grunnene er den nåværende behandlingen av Parkinson levodopa, en forløper for dopamin. Dette stoffet krysser blod-hjerne-barrieren og blir til dopamin når det når det sentrale og perifere nervesystemet.

Selv om levodopa effektivt kan krysse blod-hjernen, har den også en sterk metabolisme på perifert nivå. Mengden som når hjernen er derfor veldig liten. For å løse dette problemet administrerer leger det sammen med andre medisiner som hemmer LAAD-enzymet. Med dette er det mulig å hemme transformasjonen av levodopa til dopamin på det perifere nivået, og til slutt, når mer av det hjernen.

Fordelene ved å administrere levodopa sammen med LAAD-hemmere

Samtidig administrering av LAAd-hemmere reduserer den nødvendige mengden Levodopa med 75 %. Dette er fordi de øker halveringstiden til stoffet og bidrar til å opprettholde stabile nivåer i hjernen.

Dermed er administrasjonen mer effektiv ettersom den manifesteres i raskere tiltak. Kardiovaskulære og gastrointestinale effekter avtar ved å redusere mengden dopamin i perifert vev. Derfor er administrering av levodopa i kombinasjon med benserazid eller karbidopa ganske vanlig.

Konklusjon

Levodopa er den første behandlingslinjen mot Parkinsons sykdom. Leger foreskriver det sammen med andre medisiner for å øke effektiviteten.

Rådfør deg med legen din eller farmasøyten med spørsmål du måtte ha om denne sykdommen og behandlingen av den. Sørg også for å spørre dem om de siste fremskrittene og kliniske studier som er tilgjengelige for øyeblikket.