Lorazepam: Hva det er og hvordan det fungerer

Lorazepam er et kortvirkende benzodiazepin som er mye brukt til behandling av angst. Du bør imidlertid være oppmerksom på visse advarsler om dette stoffet.

Lorazepam er et stoff fra gruppen benzodiazepiner (BZD) som brukes til å bekjempe angst og nervøsitet. Avhengig av tilfellet kan forbruket foreskrives for bestemte tidsperioder (kortvarig behandling) eller sesongmessig (langvarig behandling).

Har du noen gang hørt det nevnt eller har du en resept på det? I så fall ville det være bra for deg å vite litt mer om virkningsmekanismen og dets farmakologiske virkninger, samt dens bivirkninger og farmakokinetikk. For det første må vi vite hva vi mener når vi snakker om angst.

Hva er angst?

Som eksperter indikerer, er angst en naturlig tilpasningsmekanisme som, når den blir for mye og påvirker en person på forskjellige måter, kan betraktes som en lidelse. De legger også til at “angstlidelser i helhet er den vanligste psykiatriske sykdommen.”

Med andre ord, i normale situasjoner er angst et komponent i normal mental aktivitet som er involvert i forsvarsmekanismer og kan knyttes til stresssituasjoner. Denne situasjonen blir patologisk når grensene overskrides, noe som opphever eller hindrer tilpasning til den stressende situasjonen.

I disse tilfellene kan følelsen av angst beskrives som en følelse av trussel, av spent forventning om fremtiden og av en endring av den psykosomatiske balansen i fravær av reell fare.

Når det er påvirket av angst, sameksisterer forskjellige følelser hos pasienten, for eksempel angst, frykt eller kvalme i møte med noe “truende” eller en tilstand av irritabilitet, og sammen kan disse forårsake forskjellige symptomer som følgende:

• Utmattelse
• Søvnløshet
• Hodepine
• Svette
• Hjertebank

Hva er et angstdempende stoff?

Legemidler som brukes til å bekjempe angst, for eksempel lorazepam, kalles angstdempende medisiner. Disse lindrer eller undertrykker angstfølelsen uten å produsere sedasjon eller søvn. I små doser er de vanligvis bare i stand til å produsere en følelse av ro.

Imidlertid, etter hvert som dosen økes, kan virkningene av sedasjon, koma og til og med død på grunn av forgiftning vises i noen tilfeller.

Virkningsmekanisme for lorazepam

Lorazepam er et kortvirkende legemiddel for behandling av angst. For å oppnå sin angstdempende virkning, har dette stoffet to komplementære mekanismer.

Det letter overgangen fra GABA

GABA er en nøytral sender med evnen til å hemme eller redusere neuronal aktivitet. Derfor vil bindingen av lorazepam med GABA-reseptoren gi en endring i den som vil resultere i en bedre binding til nevrotransmitteren. Ved å forsterke denne bindingen forbedres dens hemmende kapasitet.

Binding av lorazepam til spesifikke steder i GABA-BZD-reseptorkomplekset

Dette komplekset har flere domener: α1, ß2 og γ2. Det er veldig viktig å oppnå riktig selektivitet for disse reseptorene for å skille den hypnotiske virkningen fra den angstdempende. Spesielt for angstdempende virkning er den involverte subreseptoren BZ2 (ω2).

Farmakologiske virkninger

Avhengig av egenskapene til benzodiazepinene, kan en eller en av disse handlingene finne sted, eller til og med begge samtidig. Lorazepam har angstdempende og antikonvulsive virkninger.

Den angstdempende virkningen er karakteristisk for BZ2-reseptoren, som vi har nevnt tidligere. Ved å binde seg til dette komplekset, utløser det handlinger som reduserer angst og aggressivitet.

Friske mennesker og mennesker med angst

Så det er viktig at vi skiller mellom friske mennesker som tar lorazepam og pasienter med angst:

• Hos friske mennesker, ved terapeutiske doser, endres ikke utførelsen av fysiske eller mentale prosesser. Ved høyere doser kan det forårsake døsighet, sløvhet, ataksi og muskelsvakhet. Den største ulempen er “gjenværende søvn”.
• Hos pasienter med angst lindrer lorazepam både subjektiv spenning og subjektive symptomer. Imidlertid er det ikke veldig effektivt i situasjoner med panikk, fobier og ikke-nevrotisk angst.

Det kan også påvirke aggressivitet og hukommelse, deprimere hjerte- og luftveissystemet og redusere evnen til å snakke og uttrykke seg.

Lorazepams farmakokinetikk

Dette stoffet, som de andre benzodiazepinene, absorberes godt oralt. I tillegg er det i ganske høy grad bundet til plasmaproteiner. Derfor må det utvises forsiktighet, da det kan samhandle med andre legemidler som presenterer disse egenskapene.

Det er også et veldig fettløselig stoff, en nødvendig egenskap for å kunne krysse blod-hjerne-barrieren som beskytter hjernen, og utløse dens handling på sentralt nivå.

Det er også et molekyl som allerede er oksidert. Derfor vil den i sin metabolisme bare gjennomgå konjugeringsreaksjoner. Dette er veldig nyttig hos geriatriske pasienter, ettersom leverfunksjonen i denne alderen vanligvis reduseres, og ved å kreve færre metaboliseringsreaksjoner, vil pasienter i denne alderen enkelt eliminere det.

Bivirkninger

Bivirkninger kommer fra en lang virkning av lorazepam. Sentralnervesystemet påvirkes vanligvis og gir reaksjoner som:

• Paradoksale effekter
• Dysartri (vanskeligheter med å snakke)
• Sedasjon og ataksi (nedsatt koordinering av bevegelser)
• Anterograde hukommelsestap (nylige minner huskes ikke, men hendelser før hukommelsestap huskes).
• Toleranse-avhengighet med rebound effekt (behandling med lorazepam bør ikke stoppes brått, det bør gjøres gradvis).

Derfor må det utvises forsiktighet hos personer med allergi mot benzodiazepiner, astmatikere og pasienter med alvorlig nyresvikt. Det kan også være farlig for gravide, ettersom lorazepam er i stand til å krysse morkaken på grunn av sin høye fettløselighet.

Lorazepam bør tas under medisinsk tilsyn

Under ingen omstendigheter skal angstdempende medisiner (eller andre former) inntas uten først å konsultere legen. Mange krever også resept fra legen, fordi de ikke er tilgjengelige reseptfritt.

Det er også nødvendig å alltid huske på at bare helsepersonell kan avgjøre om en person trenger å ta en bestemt medisin eller ikke. Så hvis du tror du trenger hjelp, gå til en konsultasjon med en lege eller spesialist og følg instruksjonene deres.